（2016年真题）通过对天然雌激素进行结构改造获得的作用时间长的雌激素类药物是

• A.雌三醇
• B.苯甲酸雌二醇
• C.尼尔雌醇
• D.炔雌醇
• E.炔诺酮

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答案： B、C

本题解析：

天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。即能表现出活性。对雌二醇进行结构改造主要目的是延长作用时间和口服有效。将雌二醇的3位和17β位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药，如苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇。 在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇。将炔雌醇的3位羟基醚化，提高了A环的代谢稳定性，得到尼尔雌醇，是可口服的长效雌激素。对睾酮进行结构改造得到炔诺酮，为可口服的孕激素。

更新时间：2021-11-30 00:20

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