下述药物中，代谢受葡萄柚汁影响的包括

• A.西地那非
• B.育亨宾
• C.多沙唑嗪
• D.他达拉非
• E.伐地那非

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答案： A、E

本题解析：

西地那非功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积（AUC）升高。西地那非及其主要循环代谢产物（N-去甲基化物）均约有96%与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好，分布容积（Vd）为105L。西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4（CYP3A4，主要途径）和细胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途径）清除。其主要代谢产物（N-去甲基化物）具有与西地那非相似的PDE选择性，其血浆浓度约为西地那非的40%，因此西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。伐地那非主要在肝脏通过细胞色素P450(CYP)3A4代谢，少量药物通过CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代谢。主要代谢产物为本药哌嗪结构脱乙基形成的M1，M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(约占总药效的7%)，其血药浓度约为母体血药浓度的26%，并可进一步代谢。

更新时间：2021-11-29 14:54

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