下列叙述与β受体激动药构效关系相符的是

• A.基本结构是B-苯乙胺
• B.在苯环的3，4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类，口服活性较好
• C.若在氨基的α位引入甲基，可对抗代谢，使药物的作用时间延长
• D.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高
• E.β-苯乙胺侧链β-碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强

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答案： A、C、D、E

本题解析：

本题考查的是β受体激动药的构效关系。该类药物的结构通式为：为β-苯乙胺；多数肾上腺素受体激动药在氨基的β位有羟基，R-构型具有较大活性；在一定的范围内，末端氮取代基体积越大，对β受体的亲和力越大；氨基的α位引入甲基，可阻碍MAO酶对氨基的氧化、代谢脱氨，使药物的作用时间延长；苯环与氮原子之间相隔2个原子是活性所必需的，碳链增长作用强度下降；苯环3，4-二羟基的存在可显著增强活性，但具儿茶酚胺结构的药物一般不能口服，因其口服后羟基可被COMT甲基化而失活。

更新时间：2022-10-03 18:24

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