有关H受体阻断药抗溃疡药物，下列叙述正确的有

• A.具有的两个药效团（具碱性的芳环结构及平面的极性基团）通过柔性链相连接
• B.结构改造中常利用拼合原理，将不同的药效基团采用不同的方式进行连接
• C.连接基团为含硫或含氧四原子链或芳环连接
• D.苯并咪唑环为活性必需，苯环可被吡啶、噻吩等芳杂环替换
• E.药物的亲脂性与活性有关，引入极性大的基团药物难以吸收，疏水性基团可改善吸收，增强疗效

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答案： A、B、C、E

本题解析：

本题考查的是H受体阻断药抗溃疡药物的结构特点及构效关系。以雷尼替丁为例，该类药物含有三部分，其中碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需；连接基团为2位含硫原子的易曲挠的四原子链，四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性降低或消失，以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性；“脒脲基团”一般为吸电子基取代的胍基或脒基，引入疏水性基团，可增加脂溶性，增强疗效。选项D中所提到苯并咪唑环为质子泵抑制剂的结构，非H受体阻断药结构必需。

更新时间：2022-10-06 18:04

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