头孢呋辛属于第二代头孢菌素类药物，将其结构中2位羧酸做成乙酰氧基乙酯，得到头孢呋辛酯，其目的是

• A.降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性
• B.脂溶性增强，口服吸收良好
• C.增强与受体的结合力，改变生物活性
• D.影响药物分子的电荷分布，从而增强与受体的电性结合作用
• E.增加立体位阻，从而增加稳定性

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答案： B

本题解析：

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。羧酸成酯的目的通常有两种情形，一是降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性；二是提高药物脂溶性，口服易吸收，提高口服吸收生物利用度，方便制备成口服制剂。成酯后的药物多数为前药，在体内水解后变成原药发挥药效。头孢呋辛脂溶性小，其钠盐只能注射给药，将其制备成酯类前药头孢呋辛酯后，口服吸收好，为口服头孢菌素类药物。

更新时间：2022-10-02 14:51

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