对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg ,静脉给药和口服给药的AUC

分别为40ug.h/ml和36ug.h/ml.

洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星（）

• A.与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱
• B.药物光毒性减少
• C.口服利用度增加
• D.消除半衰期3-4小时，需一日多次给药
• E.水溶性增加，更易制成注射液

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答案： C

本题解析：

在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子，并在7位引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星，8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，可达到95%-98%。

更新时间：2022-10-04 09:08

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