体内发生乙酰化代谢产生肝毒性的药物是

• A.异烟肼
• B.乙胺丁醇
• C.吡嗪酰胺
• D.氟康唑
• E.乙胺嘧啶

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答案： A

本题解析：

异烟肼是含有酰肼基结构的抗结核药，酰肼基具有还原性，可水解成毒性较大的游离肼，与金属离子（如铜离子）络合，酰肼基可发生乙酰化代谢，产生乙酰肼，引起肝毒性。但黄种人是乙酰化快代谢型，代谢的乙酰肼多，肝毒性大。而白种人属于乙酰化慢代谢型，产生的乙酰肼被谷胱甘肽结合解毒，肝毒性小，主要是神经毒性。乙胺丁醇是含2个手性中心，只有3个异构体，临床上用右旋体的药物；吡嗪酰胺含有吡嗪环结构，在体内酰胺键被水解成羧酸，降低周边环境pH，抑制细菌生长；氟康唑是含有2个三氮唑环的抗真菌药物。

更新时间：2022-09-30 01:14

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