有关药物的脂溶性和解离性对药物活性的影响，说法错误的是

• A.药物的吸收和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律
• B.当药物结构中引入一个卤素原子，亲脂性会增加，脂水分配系数约下降4～20倍
• C.通常酸性药物在pH低的胃中，碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加
• D.当pH变动一个单位时，非解离型药物／离子型药物的比例也随即变动10倍
• E.当一个药物的pKa与人体体液环境pH7.4相等或相近时，非解离型药物与解离型药物比例各占50％，如苯巴比妥

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答案： B

本题解析：

本题考查的是典型官能团对药物活性的影响。当药物结构中引入一个卤素原子，亲脂性会增加，脂水分配系数增加4～20倍。药物吸收与脂溶性的关系是随着脂溶性的增加药物吸收加快，但达到一定脂溶性时，反而使药物吸收减少，故成抛物线的变化规律。解离常数pKa表示药物的解离程度，当一个弱酸性药物的pKa>pH，体内分子型多，易吸收；pKa＜pH，体内离子型多，不易吸收；pKa=pH，分子型、离子型所占比列相同。而弱碱性药物体内的解离与之相反。

更新时间：2022-09-17 15:39

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