布洛芬S-异构体的活性比R-异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是

• A.布洛芬R-异构体的毒性较小
• B.布洛芬R-异构体在体内会转化为S-异构体
• C.布洛芬S-异构体化学性质不稳定
• D.布洛芬S-异构体与尺一异构体在体内可产生协同性和互补性作用
• E.布洛芬S-异构体在体内比R-异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大

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答案： B

本题解析：

本题考查布洛芬的构效关系。布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的R-异构体可转化为有效的S-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，S：R就越大。布洛芬口服吸收快，Tmax约为2小时左右。与血浆蛋白的结合率较高。体内消除快速，在服药24小时后，药物基本上以原型和氧化产物形式被完全排出。代谢物包括对异丁基侧链的氧化（羟基化产物），进而羟基化产物进一步被氧化成羧酸代谢物。所有的代谢物均无活性。

更新时间：2022-10-03 12:32

包含此试题的试卷

• 2022年执业药师《药学专业知识（一）》押题密卷1
• 2022执业药师《药事管理与法规》押题密卷1
• 2022年执业药师《西药学专业知识（一）》押题密卷1

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