HMG-CoA还原酶抑制药分子中都含有3,5-二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。HMG-CoA还原酶抑制药会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制药并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。
含有内酯基本结构,关键药效团3,5-二羟基戊酸与其骨架六氢化萘环。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制药是
本题考查洛伐他汀结构特征。洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制药,但由于分子中存在内酯结构,所以体外无HMG-CoA还原酶抑制药作用,需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性。关键药效团3,5-二羟基戊酸与其骨架六氢化萘环间,存在乙基连接链,洛伐他汀有8个手性中心,若改变手性中心的构型,将导致活性的降低。但六氢化萘环上酯侧链的立体化学对活性影响不大。洛伐他汀可竞争性抑制HMG-GoA还原酶,选择性高,能显著降低LDL水平,并能提高血浆中HDL水平。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,也可用于缺血性脑卒中的防治。
可待因具有成瘾性,其主要原因是
具有抗厌氧菌作用的药物有( )
与阿托品比较,东莨菪碱的特点是
高血压伴消化性溃疡患者不宜选用的药物是( )
吗啡急性中毒致死的主要原因是
磺胺类药物的抗菌机制是
与受体有亲和力,无内在活性的是
乳剂合并后进一步发展使乳剂分为油、水两相称为乳剂的
卡托普利的结构式为
下列不属于A 型药品不良反应的是