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HMG-CoA还原酶抑制药分子中都含有3,5-二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。HMG-CoA还原酶抑制药会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制药并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。

含有吲哚环基本结构,水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用,还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第1个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG—COA还原酶抑制剂的是

  • A.氟伐他汀
  • B.辛伐他汀
  • C.普伐他汀
  • D.阿托伐他汀
  • E.洛伐他汀
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答案: A
本题解析:

本题考查氟伐他汀结构特征。氟伐他汀钠是第一个通过全合成得到的他汀类药物,用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环,并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。氟伐他汀水溶性好,口服吸收迅速而完全,与蛋白结合率较高。本品除具强效降血脂作用外,还能抗动脉硬化的潜在功能,降低冠心病发病率及死亡率。

更新时间:2022-10-16 04:26

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