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二氢叶酸还原酶的抑制剂是

  • A.磺胺多辛
  • B.乙胺嘧啶
  • C.双氢青蒿素
  • D.奎宁
  • E.伯氨喹
查看答案 纠错
答案: B
本题解析:

本题考查抗疟药的药理作用与作用机制。(1)主要用于控制疟疾症状的抗疟药。①青蒿素类药物(双氢青蒿素、蒿甲醚)的作用机制主要是干扰疟原虫的表膜线粒体功能,通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物胞膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质而又得不到补充,因而很快死亡。②奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,还能降低疟原虫氧耗量,抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。(2)主要用于防止复燃与传播及预防疟疾的药物。①伯氨喹的抗疟机制可能与干扰DNA的合成有关,该药能抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫摄氧量显著减少。②乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂,对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用,对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段,能抑制滋养体的分裂。乙胺嘧啶主要作用于进行裂体增殖的疟原虫,对已发育完成的裂殖体则无效。(3)与抗疟药联合应用的药物:磺胺类药物(磺胺多辛)与砜类药物(氨苯砜)均属于二氢叶酸合成酶的抑制剂,能抑制疟原虫的叶酸代谢,但单独应用效果较差,如与二氢叶酸还原酶抑制剂如乙胺嘧啶、甲氧苄胺嘧啶联合应用,可使疟原虫的叶酸代谢受到双重抑制,增强抗疟作用。故正确答案为B。

更新时间:2022-10-02 05:12

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